I. Въведение
Въведение
Екстракт от листа на гинкое естествено активно вещество, извлечено от листата на гинко. Основните му компоненти са флавоноиди и гинко лактони. Той е специфичен антагонист на PAF (тромбоцитно-активиращ фактор, тромбоцитно-активиращ фактор) рецептора. Фармакологичната му активност включва: подобряване на мозъчното кръвообращение и клетъчния метаболизъм; повишаване на активността на супероксид дисмутазата (SOD) и глутатион пероксидазата (GSH-px) в червените кръвни клетки и намаляване на производството на пероксидирани липиди в клетъчната мембрана (MDA), улавяне на свободни радикали, предотвратяване на увреждането на кардиомиоцитите и съдовите ендотелни клетки; селективно антагонизиране на тромбоцитната агрегация, микротромбозата и нарушенията на липидния метаболизъм, причинени от тромбоцитния PAF; подобряване на коронарното кръвообращение на сърцето и защита на исхемичния миокард; повишаване на деформируемостта на червените кръвни клетки, намаляване на вискозитета на кръвта и елиминиране на микроциркулаторните нарушения; инхибиране на синтеза на тромбоксан (TXA2) и стимулиране на освобождаването на простагландин PGI2 от съдовите ендотелни клетки.
Растителен източник
Гинко билоба е листото на Ginkgo biloba L., растение от семейство Гинко. Екстрактът му (EGB) има разнообразни здравни функции и се използва широко в храните и козметиката. Химичният състав на листата на Гинко е много сложен, като от него са изолирани повече от 140 съединения. Флавоноидите и терпенните лактони са двете основни активни съставки на листата на Гинко. Освен това, екстрактът съдържа още полипренол, органични киселини, полизахариди, аминокиселини, феноли и микроелементи. Според непълна статистика, настоящият международен стандарт за екстракт от листа на Гинко е EGb761, произведен по патентования процес на Германия Schwabe. Той изглежда като кафяво-жълт прах и има лек аромат на листа от Гинко. Химичният състав е 24% флавоноиди, 6% терпенови лактони, по-малко от 0,0005% гинко киселина, 7,0% проантоцианидини, 13,0% карбоксилни киселини, 2,0% катехини, 20% нефлавоноидни гликозиди и 4,0% полимерни съединения, неорганични вещества 5,0%, влага-разтворител 3,0%, други 3,0%.
Антиоксидантни характеристики и механизъм
Екстрактът от листа на гинко може директно да елиминира свободните липидни радикали, свободните радикали от липидната пероксидация, алкановите свободни радикали и др. и да прекрати верижната реакция на свободните радикали. В същото време, той може също да регулира и подобри активността на антиоксидантните ензими като супероксид дисмутаза и глутатион пероксидаза. Антиоксидантният ефект на флавоноидите в EGB превъзхожда този на витамините и има свойства срещу атака на свободните радикали in vitro.
Антиоксидантните ефекти на екстрактите от гинко, извлечени по различни методи, са различни, а антиоксидантните ефекти на суровите екстракти и рафинираните продукти също са различни. Ma Xihan et al. установяват, че екстрактът от петролев етер-етанол има най-силен антиоксидантен ефект върху рапичното масло в сравнение с екстрактите от листа на гинко, получени по различни методи на приготвяне. Антиоксидантният капацитет на суровия екстракт от листа на гинко е малко по-висок от този на рафинирания екстракт. Това може да се дължи на факта, че суровият екстракт съдържа други антиоксидантни съставки, като органични киселини, аминокиселини, танини, алкалоиди и други вещества, които имат синергични ефекти.
Метод на приготвяне
(1) Метод за екстракция с органичен разтворител. В момента най-широко използваният метод в страната и чужбина е методът за екстракция с органичен разтворител. Тъй като другите органични разтворители са токсични или летливи, етанолът обикновено се използва като екстракционен агент. Експерименти на Джан Йонгхонг и други показват, че най-добрите условия за екстракция на флавоноиди от листа от гинко са 70% етанол като екстракционен разтвор, температура на екстракция 90°C, съотношение твърдо-течно вещество 1:20, брой екстракции 3 пъти и всеки път рефлукс в продължение на 1,5 часа.
(2) Метод на ензимна екстракция Експериментите на Wang Hui et al. показват, че добивът на общи флавоноиди се увеличава значително след предварителна обработка на суровините от листа на гинко с целулаза и екстрахиране, като добивът може да достигне 2,01%.
(3) Метод на ултразвукова екстракция След ултразвукова обработка на листата на гинко, клетъчната мембрана се разрушава и движението на листните частици се ускорява, което насърчава разтварянето на активните съставки. Следователно, ултразвуковата екстракция на флавоноиди има големи предимства. Експерименталните резултати, получени от Liu Jingzhi et al., показват, че условията на процеса на ултразвукова екстракция са: ултразвукова честота 40kHz, време на ултразвукова обработка 55 минути, температура 35°C и престой 3 часа. При това време степента на екстракция е 81,9%.
Приложение
Флавоноидите в листата на гинко имат антиоксидантни свойства и могат да се добавят към масла и сладкиши като антиоксиданти. Общите флавоноиди са предимно жълти и имат широка разтворимост, както водоразтворими, така и мастноразтворими, така че общите флавоноиди могат да се използват за оцветяване. ефект на оцветител. Гинко билоба се преработва на ултрафин прах и се добавя към храна. Листата на гинко се смилат на ултрафин прах и се добавят към торти, бисквити, юфка, бонбони и сладолед в количество от 5% до 10%, за да се преработят в храни от листа на гинко със здравословни ефекти.
Екстрактът от листа на гинко се използва като хранителна добавка в Канада и е одобрен като лекарство без рецепта в Германия и Франция. Листата на гинко са включени във Фармакопеята на САЩ (24-то издание) и могат да се използват като хранителна добавка в Съединените щати.
Фармакологични ефекти
1. Влияние върху сърдечно-съдовата система
(1) Екстрактът от листа на гинко може да инхибира активността на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) в нормалния човешки серум, като по този начин инхибира свиването на артериолите, разширява кръвоносните съдове и увеличава кръвния поток.
(2) Екстрактът от листа на гинко може да предотврати спад на миокарда при мъжки плъхове, причинен от интравенозно инжектиране на бупивакаин, да инхибира свиването на коронарните артерии при хора и свине, причинено от хипоксия, и да елиминира PAF (фактор, активиращ тромбоцитите), причиняващ аритмия при кучета. Той може да инхибира сърдечната дисфункция, причинена от сърдечни алергии при изолирани морски свинчета.
(3) Екстрактът от листа на гинко може значително да разшири мозъчните кръвоносни съдове на анестезирани котки и кучета, да увеличи мозъчния кръвоток и да намали мозъчното съдово съпротивление. Екстрактът от листа на гинко може да предотврати увеличаването на диаметъра на мезентериалните микросъдове, причинено от интравенозен ендотоксин. В модела с ендотоксин при кучета, екстрактът от гинко билоба инхибира хемодинамичните промени; в модела с бял дроб при овце, екстрактът от гинко билоба инхибира хипертонията и белодробния оток, причинени от нарушение на лимфния поток, причинено от ендотоксин.
(4) Плъховете са били инжектирани интраперитонеално с 5 мл/кг флавоноиди от листа на гинко дневно. След 40 дни съдържанието на серумни триглицериди е било значително намалено. Екстракт от гинко билоба (20 мг/кг на ден) е бил прилаган перорално на зайци, получаващи нормална и хиперхолестеролемична диета. След един месец нивата на хиперестерифициран холестерол в плазмата и аортата на зайците, получаващи атерогенна диета, са били значително намалени. Нивата на свободния холестерол обаче са останали непроменени.
(5) Терпеновият лактон на гинко е високоспецифичен блокер на PAF рецепторите. Екстрактът от листа на гинко или терпенов лактонът на гинко може да инхибира фактора, активиращ тромбоцитите (PAF), и циклооксигеназата или липоксигеназата. Екстрактът от листа на гинко се понася добре и антагонизира агрегацията на тромбоцитите, причинена от PAF, но не повлиява агрегацията, причинена от ADP.
2. Ефект върху централната нервна система
(1) Екстрактът от листа на гинко влияе върху ендокринната система и взаимодействието между имунната система и централната нервна система, като инхибира действието на PAF. Той може да стимулира мозъчното кръвообращение, метаболизма и да подобри функцията на паметта.
(2) Терпеновите лактони на гинко имат антидепресантни ефекти, а антидепресантните им ефекти са свързани с централната моноаминергична нервна система.
(3) В допълнение към факта, че екстрактът от листа на гинко може значително да подобри дефицитното увреждане на паметта, причинено от NaNO2, неговият антихипоксичен ефект може да е свързан с увеличаване на мозъчния кръвоток и подобряване на енергийния метаболизъм на мозъка по време на хипоксия.
(4) Екстрактът от листа на гинко значително подобрява мозъчно-поведенческите разстройства при джербилите, причинени от лигиране и рециркулация на двете каротидни артерии, и предотвратява увреждане на мозъка при джербилите, причинено от исхемия и запушване; подобрява функцията на кучетата след мултифокална мозъчна исхемия. Ранно невронно възстановяване и намаляване на невронните увреждания след исхемия в хипокампуса на мозъка на джербила; значително намалява загубата на АТФ, АМФ, креатин и креатин фосфат в исхемичния мозък на кучето без родословие. Лактон B от гинко билоба е полезен при клиничното лечение на инсулт.
3. Влияние върху храносмилателната система
(1) Екстрактът от листа на гинко може значително да подобри стомашните и чревните язви при мишки, причинени от PAF и ендотоксин, и може частично да инхибира стомашните увреждания, причинени от етанол.
(2) При мишки с чернодробна цироза, причинена от лигиране на жлъчните пътища, интравенозното инжектиране на екстракт от листа на гинко значително намалява чернодробното портално венозно налягане, сърдечния индекс, кръвния поток на клоните на порталната вена и подобрява системната съдова толерантност в сравнение с плацебо. Това показва, че екстрактът от листа на гинко има потенциален терапевтичен ефект върху чернодробната цироза. Той може да блокира образуването на свободни кислородни радикали при остър панкреатит при мишки, причинен от холецистокинин. Терпен лактон B от гинко може да играе роля в лечението на остър панкреатит.
4. Влияние върху дихателната система
(1) Етаноловият екстракт от гинко билоба има директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на трахеята и може да облекчи спазматичните ефекти на хистамин фосфата и ацетилхолина върху изолираната трахея на морски свинчета и да предотврати предизвикани от хистамин астматични пристъпи при морски свинчета.
(2) Интравенозното инжектиране на екстракт от листа на гинко може да инхибира бронхоконстрикцията и хиперреактивността на мишките, предизвикани от PAF и овалбумин, и да предотврати бронхоконстрикцията, причинена от антигени, но не повлиява бронхиалната хиперреактивност, причинена от индометацин.
(3) Вдишването на аерозолен екстракт от листа на гинко не само инхибира бронхоконстрикцията, но и инхибира намаляването на белите кръвни клетки и еозинофилите, причинено от PAF. Екстрактът от листа на гинко е от голямо значение за инхибиране и лечение на бронхиална хиперреактивност.
5. Ефект против стареене
Гинкобифлавоноидите, изогинкгобифлавоноидите, гинко билобата и кверцетинът в листата на гинко инхибират липидната пероксидация, особено след като кверцетинът има по-силна инхибиторна активност. Експерименти, проведени върху плъхове, са установили, че общите флавоноиди от листата на гинко, екстрахирани с вода (0,95 mg/ml), могат значително да намалят липидната пероксидация, а общите флавоноиди от листата на гинко, екстрахирани с киселина (1,9 mg/ml), могат да увеличат активността на SOD в серума на медта и цинка и да намалят ефекта на вискозитета на кръвта, като същевременно намаляват активността на SGPT.
7. Роля в отхвърлянето на трансплантат и други имунни реакции
Екстрактът от листа на гинко може да удължи времето за оцеляване на кожни присадки, хетеротопични сърдечни ксенотрансплантати и ортотопични чернодробни ксенотрансплантати. Екстрактът от листа на гинко може да инхибира активността на естествените клетки убийци на организма срещу целевите клетки KC526, а също така може да предотврати активността на естествените клетки убийци, причинена от интерферон.
8. Противотуморен ефект
Суровият екстракт от зелените листа на Гинко билоба, мастноразтворимата част, може да инхибира вируса на Епщайн-Бар. Хептадецен салициловата киселина и било-бетинът имат силна инхибиторна активност; общите флавоноиди на Гинко могат да увеличат теглото на тимуса на мишки с тумори и нивата на SOD активност, мобилизирайки присъщата противотуморна способност на организма; кверцетинът и мирицетинът могат да инхибират появата на канцерогени.
Бележки и противопоказания
Нежелани реакции на екстракт от листа на гинко: Понякога се наблюдава стомашно-чревен дискомфорт, като анорексия, гадене, запек, разхлабени изпражнения, подуване на корема и др.; може да се наблюдава и учестен пулс, умора и др., но те не повлияват лечението. След продължително перорално приложение, е необходимо редовно да се проверяват съответните показатели за реология на кръвта. Ако имате стомашно-чревни симптоми, можете да приемате лекарството след хранене.
Лекарствени взаимодействия
Този продукт има синергичен ефект, когато се използва в комбинация с други лекарства за понижаване на вискозитета на кръвта, като например натриев алгинат диестер, ацетат и др., което може да подобри ефикасността.
Тенденция на развитие
Листата на гинко съдържат малко количество проантоцианидини и урушиолови киселини, които все още са токсични за човешкото тяло. Когато листата на гинко се използват като суровина за преработка на храна, е необходима специална обработка, за да се намали съдържанието на проантоцианидини и урушиолови киселини. Въпреки това, в рамките на използваните в момента дози, няма остра или хронична токсичност, нито тератогенни ефекти. Министерството на здравеопазването одобри екстракта от гинко билоба като нова хранителна добавка през 1992 г. През последните години общите флавоноиди на гинко билоба се използват широко в хранителната промишленост, а изследванията и разработките на гинко билоба имат широки перспективи.
Свържете се с нас
Грейс ХЮ (маркетинг мениджър)grace@biowaycn.com
Карл Ченг (главен изпълнителен директор/шеф)ceo@biowaycn.com
Уебсайт:www.biowaynutrition.com
Време на публикуване: 12 септември 2024 г.
