I. Въведение
Въведение
Екстракт от листа на Гинкое естествено активно вещество, извлечено от листата на гинко. Основните му компоненти са флавоноиди и гинко лактони. Това е специфичен PAF (тромбоцитно-активиращ фактор, фактор, активиращ тромбоцитите) рецепторен антагонист. Фармакологичните му действия включват: подобряване на мозъчното кръвообращение и клетъчния метаболизъм; повишаване на активността на супероксиддисмутазата на червените кръвни клетки (SOD) и глутатион пероксидазата (GSH-px) и намаляване на пероксидираните липиди на клетъчната мембрана (MDA). производство, отстраняване на свободните радикали, предотвратяване на увреждане на кардиомиоцитите и съдовите ендотелни клетки; селективно антагонизира тромбоцитната агрегация, микротромбозата и нарушенията на липидния метаболизъм, причинени от тромбоцитна PAF; подобряване на коронарната циркулация на сърцето и защита на исхемичния миокард; Повишава деформируемостта на червените кръвни клетки, намалява вискозитета на кръвта и премахва микроциркулаторните нарушения; инхибират синтеза на тромбоксан (TXA2) и стимулират освобождаването на простагландин PGI2 от васкуларните ендотелни клетки.
Растителен източник
Гинко билоба е лист от Ginkgo biloba L., растение от семейство Гинкови. Неговият екстракт (EGB) има различни здравни функции и се използва широко в храните и козметиката. Химическият състав на листата на Гинко е много сложен, като от него са изолирани повече от 140 съединения. Флавоноидите и терпеновите лактони са двете основни активни съставки на листата на Гинко. Освен това съдържа полипренол, органични киселини, полизахариди, аминокиселини, феноли и микроелементи. Според непълни статистики, текущият международен стандарт за екстракт от листа на гинко е EGb761, произведен съгласно патентования процес на Германия Schwabe. Изглежда като кафяво-жълт прах и има лек аромат на листа от гинко. Химическият състав е 24% флавоноиди, 6% терпенови лактони, по-малко от 0,0005% гинко киселина, 7,0% проантоцианидини, 13,0% карбоксилни киселини, 2,0% катехини, 20% нефлавоноидни гликозиди и 4,0 полимерни съединения. %, неорганични вещества 5,0%, влага разтворител 3,0%, други 3,0%.
Антиоксидантни характеристики и механизъм
Екстрактът от листа на гинко може директно да елиминира липидните свободни радикали, свободните радикали от липидната пероксидация, алкановите свободни радикали и т.н. и да прекрати веригата на верижната реакция на свободните радикали. В същото време може да регулира и подобрява активността на антиоксидантни ензими като супероксид дисмутаза и глутатион пероксидаза. Антиоксидантният ефект на флавоноидите в EGB надвишава този на витамините и има свойства срещу атаката на свободните радикали in vitro.
Антиоксидантните ефекти на екстрактите от гинко, извлечени по различни методи, са различни, както и антиоксидантните ефекти на суровите екстракти и рафинираните продукти също са различни. Ma Xihan и др. установиха, че екстрактът от петролеев етер-етанол има най-силен антиоксидантен ефект върху рапичното масло в сравнение с екстрактите от листа на Гинко, получени чрез различни методи на приготвяне. Антиоксидантният капацитет на суровия екстракт от листа на Гинко е малко по-висок от този на рафинирания екстракт. Това може да се дължи на суровия Екстрактът съдържа други антиоксидантни съставки, като органични киселини, аминокиселини, танини, алкалоиди и други вещества, които имат синергичен ефект.
Метод на приготвяне
(1) Метод за екстракция с органичен разтворител Понастоящем най-широко използваният метод у нас и в чужбина е методът за екстракция с органичен разтворител. Тъй като други органични разтворители са токсични или летливи, етанолът обикновено се използва като екстракционен агент. Експериментите на Zhang Yonghong и други показаха, че най-добрите условия за извличане на флавоноиди от листата на гинко са 70% етанол като разтвор за екстракция, температурата на екстракция е 90°C, съотношението твърдо вещество-течност е 1:20, броят на екстракциите е 3 пъти и всеки път кипи на обратен хладник за 1,5 часа.
(2) Метод за ензимна екстракция Експериментите на Wang Hui et al. показаха, че добивът на общи флавоноиди е значително увеличен след като суровините от листата на гинко са били предварително обработени с целулаза и екстрахирани, и добивът може да достигне 2,01%.
(3) Метод на ултразвукова екстракция След ултразвукова обработка на листа от гинко, клетъчната мембрана е счупена и движението на листните частици е ускорено, което насърчава разтварянето на активните съставки. Следователно, ултразвукова екстракция на флавоноиди има големи предимства. Експерименталните резултати, получени от Liu Jingzhi et al. показват, че условията на процеса на ултразвукова екстракция са: ултразвукова честота 40 kHz, време за ултразвукова обработка 55 минути, температура 35 ° C и стоене 3 часа. По това време степента на извличане е 81,9%.
Приложение
Флавоноидите в листата на Гинко имат антиоксидантни свойства и могат да се добавят към масла и сладкиши като антиоксиданти. Общите флавоноиди са предимно жълти и имат широка разтворимост, както водоразтворими, така и мастноразтворими, така че общите флавоноиди могат да се използват за оцветяване. агент ефект. Гинко билоба се преработва в ултрафин прах и се добавя към храната. Листата от гинко се пулверизират ултра фино и се добавят към сладкиши, бисквити, юфка, бонбони и сладолед в количество от 5% до 10%, за да се преработят в храни от листа от гинко с ефект върху здравето.
Екстрактът от листа на гинко се използва като хранителна добавка в Канада и е одобрен като лекарство без рецепта в Германия и Франция. Листата от гинко са включени във Фармакопеята на САЩ (24-то издание) и могат да се използват като хранителна добавка в Съединените щати.
Фармакологични ефекти
1. Ефект върху сърдечно-съдовата система
(1) Екстрактът от листа на гинко може да инхибира активността на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) в нормален човешки серум, като по този начин инхибира свиването на артериолите, разширява кръвоносните съдове и увеличава притока на кръв.
(2) Екстрактът от листа на гинко може да предотврати спад на миокарда при мъжки плъхове, причинен от интравенозно инжектиране на бупивакаин, да инхибира свиването на коронарната артерия при хора и прасета, причинено от хипоксия, и да елиминира PAF (фактор, активиращ тромбоцитите), причиняващ аритмия при кучета. Може да инхибира сърдечната дисфункция, причинена от сърдечни алергии при изолирани морски свинчета.
(3) Екстрактът от листа на Гинко може значително да разшири мозъчните кръвоносни съдове на анестезирани котки и кучета, да повиши церебралния кръвен поток и да намали мозъчното съдово съпротивление. Екстрактът от листа на Гинко може да предотврати увеличаването на мезентериалния микросъдов диаметър, причинено от интравенозен ендотоксин. В модела на кучешки ендотоксин, екстрактът от Гинко билоба инхибира хемодинамичните промени; в модела на овчи бели дробове екстрактът от гинко билоба инхибира хипертонията и белодробния оток, причинени от нарушение на лимфния поток, причинено от ендотоксин.
(4) Плъховете са инжектирани интраперитонеално с 5 ml/kg флавоноиди от листата на гинко всеки ден. След 40 дни съдържанието на серумните триглицериди е значително намалено. Екстрактът от гинко билоба (20 mg/kg на ден) се прилага перорално на зайци, получаващи нормална и хиперхолестеролемична диета. След един месец нивата на хипер-естерифициран холестерол в плазмата и аортата на зайците, получаващи атерогенна диета, бяха значително намалени. Нивата на свободния холестерол обаче остават непроменени.
(5) Гинко терпен лактонът е силно специфичен блокер на PAF рецепторите. Екстрактът от листа на гинко или гинко терпен лактон може да инхибира фактора, активиращ тромбоцитите (PAF) и циклооксигеназата или липоксигеназата. Екстрактът от листа на гинко се понася добре и антагонизира тромбоцитната агрегация, причинена от PAF, но не повлиява агрегацията, причинена от ADP.
2. Ефект върху централната нервна система
(1) Екстрактът от листа на Гинко влияе върху ендокринната система и взаимодействието между имунната система и централната нервна система, като инхибира действието на PAF. Може да насърчи метаболизма на мозъчната циркулация и да подобри функцията на паметта.
(2) Гинко терпен лактоните имат антидепресантни ефекти и техните антидепресантни ефекти са свързани с централната моноаминергична нервна система.
(3) В допълнение към факта, че екстрактът от листа на Гинко може значително да подобри дефицитното увреждане на паметта, причинено от NaNO2, неговият антихипоксичен ефект може да бъде свързан с увеличаването на мозъчния кръвоток и подобряването на мозъчния енергиен метаболизъм по време на хипоксия.
(4) Екстрактът от листа на Гинко значително подобрява мозъчните поведенчески разстройства на джербили, причинени от лигиране и рециркулация на двете каротидни артерии и предотвратява увреждане на мозъка при джербили, причинено от исхемия и конгестия; подобрява функцията на кучетата след многофокална мозъчна исхемия Ранно възстановяване на невроните и намаляване на невронните увреждания след исхемия в хипокампуса на мозъка на песчанката; значително намалява загубата на АТФ, АМФ, креатин и креатин фосфат в исхемичния мозък на мелеза. Гинко билоба лактон В е полезен при клинично лечение на инсулт.
3. Ефект върху храносмилателната система
(1) Екстрактът от листа на гинко може значително да подобри стомашните и чревни язви при мишки, причинени от PAF и ендотоксин, и може частично да инхибира стомашното увреждане, причинено от етанол.
(2) При мишки с чернодробна цироза, причинена от лигиране на жлъчните пътища, интравенозното инжектиране на екстракт от листа на гинко значително намалява хепаталното портално венозно налягане, сърдечния индекс, кръвния поток на клоновете на порталната вена и подобрява системната съдова толерантност в сравнение с плацебо. Това показва, че екстрактът от листа на гинко има потенциален терапевтичен ефект при цироза на черния дроб. Може да блокира образуването на свободни от кислород радикали при остър панкреатит при мишки, причинен от холецистокинин. Гинко терпен лактон В може да има роля при лечението на остър панкреатит.
4. Ефект върху дихателната система
(1) Етаноловият екстракт от Ginkgo biloba има директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на трахеята и може да облекчи спазмодичните ефекти на хистамин фосфат и ацетилхолин върху изолираната трахея на морски свинчета и да предотврати индуцирани от хистамин астматични пристъпи при морски свинчета.
(2) Интравенозното инжектиране на екстракт от листа на Гинко може да инхибира бронхоконстрикцията и хиперреактивността на мишки, предизвикани от PAF и овалбумин, и да предотврати бронхоконстрикцията, причинена от антигени, но не повлиява бронхиалната хиперреактивност, причинена от индометацин.
(3) Вдишването на аерозолен екстракт от листа на Гинко не само инхибира бронхоконстрикцията, но също така инхибира намаляването на белите кръвни клетки и еозинофилите, причинено от PAF. Екстрактът от листа на Гинко е от голямо значение за инхибиране и лечение на бронхиална хиперреактивност.
5. Ефект против стареене
Всички гинкобифлавоноиди, изогинкобифлавоноиди, гинко билоба и кверцетин в листата на гинко инхибират липидната пероксидация, особено след като кверцетинът има по-силна инхибиторна активност. Проведени са експерименти върху плъхове и е установено, че общите флавоноиди от листата на гинко (0,95 mg/ml) могат значително да намалят липидната пероксидация, а общите флавоноиди от листата на гинко (1,9 mg/ml) могат да повишат серумната мед и цинк SOD активност и намаляване на ефекта на вискозитета на кръвта, като същевременно намалява активността на SGPT.
7. Роля при отхвърляне на трансплантант и други имунни реакции
Екстрактът от листа на гинко може да удължи времето за оцеляване на кожни присадки, хетеротопични сърдечни ксенотрансплантати и ортотопични чернодробни ксенотрансплантати. Екстрактът от листа на Гинко може да инхибира активността на естествените клетки-убийци на тялото срещу целевите клетки KC526 и може също да предотврати активността на естествените клетки-убийци, причинена от интерферона.
8. Антитуморен ефект
Суровият екстракт от зелените листа на Ginkgo biloba, мастноразтворимата част, може да инхибира вируса на Epstein-Barr. Хептадецен салициловата киселина и било-бетинът имат силна инхибиторна активност; общите флавоноиди на Гинко могат да увеличат теглото на тимуса на мишки, носещи тумор. и нива на активност на SOD, мобилизиращи присъщата на организма антитуморна способност; кверцетин и мирицетин могат да инхибират появата на канцерогени.
Бележки и противопоказания
Нежелани реакции на екстракт от листа на Гинко: Понякога стомашно-чревен дискомфорт, като анорексия, гадене, запек, редки изпражнения, подуване на корема и др.; може също да има ускорен пулс, умора и т.н., но те не влияят на лечението. След продължително перорално приложение съответните показатели за реология на кръвта трябва да се преразглеждат редовно. Ако имате стомашно-чревни симптоми, можете да го приемате след хранене.
Лекарствени взаимодействия
Този продукт има синергичен ефект, когато се използва в комбинация с други лекарства за понижаване на вискозитета на кръвта, като диестер на натриев алгинат, ацетат и др., Което може да подобри ефикасността.
Тенденция на развитие
Листата на гинко съдържат малко количество проантоцианидини и урушиолови киселини, които все още са токсични за човешкото тяло. Когато листата на гинко са суровини за преработка на храна, е необходима специална обработка за намаляване на съдържанието на проантоцианидини и урушиолови киселини. Въпреки това, в рамките на използвания в момента диапазон на дозата, няма остра или хронична токсичност и няма тератогенни ефекти. Министерството на здравеопазването одобри екстракта от Гинко билоба като нова хранителна добавка през 1992 г. През последните години общите флавоноиди на Гинко билоба се използват широко в хранително-вкусовата промишленост и изследванията и развитието на Гинко билоба имат широки перспективи.
Свържете се с нас
Грейс ХУ (Маркетинг мениджър)grace@biowaycn.com
Карл Ченг (главен изпълнителен директор/шеф)ceo@biowaycn.com
уебсайт:www.biowaynutrition.com
Време на публикуване: 12 септември 2024 г